digoxin
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Pronunciation | dɪˈdʒɒksɪn |
| Trade names | Lanoxin, others |
| AHFS/Drugs.com | digoxin |
| MedlinePlus | a682301 |
| License data | |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth, intravenous |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 60 to 80% (by mouth) |
| Protein binding | 25% |
| Metabolism | Liver (16%) |
| Elimination half-life | 36 to 48 hours (normal kidney function); 3.5 to 5 days (impaired kidney function) |
| Excretion | Kidney |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C41H64O14 |
| Molar mass | 780.949 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Melting point | 249.3 °C (480.7 °F) |
| Solubility in water | 0.0648 mg/mL (20 °C) |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA:
Főnév
digoxin
- (gyógyszertan) A digoxin egy szívglikozid típusú gyógyszer, amelyet elsősorban szívritmuszavarok és szívelégtelenség kezelésére használnak. A digoxin segít javítani a szív pumpáló képességét, valamint stabilizálja a szívritmust, különösen a kamrai és pitvari aritmiák esetén. A gyógyszer a szívizom összehúzódó erejét fokozza és lassítja a szívfrekvenciát, ami hasznos lehet a szívelégtelenség és egyes ritmuszavarok kezelésében.
Hatásmechanizmus
A digoxin a szívizomsejtek ionháztartására hat, különösen a nátrium-kálium-ATPáz pumpa működésére. A gyógyszer gátolja ezt az enzimet, ami a nátrium és kálium ionok cseréjét szabályozza a szívizomsejtekben. Ennek következményeként a szívizomsejtek nátriumtartalma megnövekszik, ami fokozza a kalcium ionok beáramlását a sejtekbe. A kalcium növekedése erősebb szívverést eredményez, tehát javul a szívizom összehúzódó képessége (inotrop hatás), így a szív hatékonyabban pumpálja a vért.
A digoxin ezen kívül lassítja a szív frekvenciáját (negatív kronotrop hatás) és javítja a vezetési sebességet a szívben, ami különösen hasznos lehet a pitvarfibrilláció és pitvari flutter kezelésében.
Alkalmazás
A digoxin fő indikációi:
- Szívelégtelenség: A digoxin hasznos lehet a szívelégtelenség kezelésében, különösen olyan esetekben, amikor a szív pumpáló ereje csökkent, és szükséges a szív összehúzódásának fokozása.
- Pitvarfibrilláció és pitvari flutter: A gyógyszert gyakran alkalmazzák a gyors szívritmus kontrollálására. A digoxin segíthet lelassítani a szív frekvenciáját, különösen azokban az esetekben, amikor a pitvarok nem működnek megfelelően.
- Szívritmuszavarok: A digoxin alkalmazható egyéb ritmuszavarok, például a paroxizmális supraventrikuláris tachycardia (PSVT) kezelésére is.
Alkalmazási forma
A digoxin orális formában (tabletta, kapszula) és intravénás formában is elérhető. Az orális forma általában a hosszú távú kezelés során kerül alkalmazásra, míg az intravénás adagolás akut esetekben, például kórházi környezetben történik.
A gyógyszer adagolása személyre szabottan történik, és a kezelés során rendszeres ellenőrzések szükségesek, mivel a digoxin szűk terápiás indexszel rendelkezik, ami azt jelenti, hogy az optimális és toxikus dózis között viszonylag kis különbség van.
Mellékhatások
A digoxin alkalmazása számos mellékhatással járhat, különösen túladagolás esetén. A leggyakoribb mellékhatások a következők:
- Szív- és érrendszeri mellékhatások:
- Bradycardia (lassú szívverés), különösen túladagolás esetén.
- Kamrai extraszisztolék (rendellenes szívverések), szintén túladagolásnál.
- Aritmiák: a digoxin túladagolás gyakran vezethet súlyos szívritmuszavarokhoz, például kamrai fibrillációhoz.
- Emésztőrendszeri mellékhatások:
- Hányinger, hányás, hasmenés, hasfájás.
- Neurológiai mellékhatások:
- Zavartság, álmosság, fejfájás.
- Ritka esetekben előfordulhat színlátási zavar (pl. sárga vagy zöld látás).
- Bőrreakciók:
- Bőrpír, kiütések és viszketés.
- Elektrolit zavarok:
- A digoxin hatása fokozódhat, ha a szérum káliumszintje alacsony (hipokalémia), mivel a káliumhiány fokozza a digoxin toxikus hatásait.
Toxicitás és túladagolás
A digoxin toxikus hatása súlyos problémákat okozhat, különösen a szívritmuszavarok terén. Túladagolás esetén a szívritmuszavarok, mint a kamrai tachycardia, kamrai fibrilláció és bradycardia kialakulhatnak, és az állapot életveszélyes is lehet.
A túladagolás kezelésére digoxin-specifikus antitestek állnak rendelkezésre, amelyek segíthetnek semlegesíteni a gyógyszert a szervezetben. A kezelés mellett az elektrolit háztartás rendezése (különösen a kálium szintjének normalizálása) is fontos a toxikus hatások enyhítésében.
Ellenjavallatok
A digoxin alkalmazása nem ajánlott, vagy körültekintően kell alkalmazni bizonyos állapotok esetén:
- Súlyos bradycardia: A digoxin fokozza a szívverés lassulását, ezért nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknek már alapvetően alacsony a szívfrekvenciájuk (pl. szinuszcsomó betegség).
- Akut miokardiális infarktus: Bár a digoxin a krónikus szívelégtelenségben hasznos lehet, az akut miokardiális infarktus kezelése során nem mindig indokolt.
- Veseelégtelenség: A digoxin főként a vesén keresztül ürül, ezért veseproblémák esetén a gyógyszer adagját csökkenteni kell, és folyamatos monitorozásra van szükség.
- Elektrolit zavarok: A hipokalémia és a hipomagnezémia fokozhatja a digoxin toxikus hatását, ezért ezekben az esetekben különös figyelmet kell fordítani az elektrolitok szintjére.
Kölcsönhatások
A digoxin több gyógyszerrel is kölcsönhatásba léphet, ezért fontos az orvos tájékoztatása minden egyéb szedett gyógyszerről. A leggyakoribb kölcsönhatások:
- Diuretikumok: A diuretikumok, különösen a kálciumcsökkentő diuretikumok (pl. furosemid), csökkenthetik a szérum káliumszintjét, ami fokozza a digoxin toxikus hatásait.
- Antiarrhythmiás szerek: Egyes antiarrhythmiás szerek (pl. amiodaron) kölcsönhatásba léphetnek a digoxinnal, és fokozhatják annak hatását.
- Antibiotikumok: Egyes antibiotikumok, mint a tetraciklinek vagy a makrolidok, növelhetik a digoxin szintjét a vérben, így növelve a mellékhatások kockázatát.
- Verapamil és más kalciumcsatorna-blokkolók: A kalciumcsatorna-blokkolók lassíthatják a szívritmust, és fokozhatják a digoxin hatását.
Összegzés
A digoxin egy fontos szívglikozid, amelyet főként szívritmuszavarok és szívelégtelenség kezelésére alkalmaznak. Hatásmechanizmusa a szívizom összehúzódó erejének növelésén és a szívfrekvencia lassításán alapul.