rifamicin
A rifamicin-csoport leggyakrabban használt tagjai közé tartozik a rifampicin (rifampin), a rifabutin és a rifapentin. Ezeket az antibiotikumokat különösen jól lehet alkalmazni lassan növekvő baktériumok ellen, például a Mycobacterium tuberculosis és a Mycobacterium leprae, amelyek a tuberkulózist és a leprát okozzák. A rifamicin hatóanyagok különleges kémiai tulajdonságaik miatt képesek behatolni a sejtekbe, ezért hatékonyak intracelluláris kórokozók ellen is, amelyek más antibiotikumokkal szemben gyakran ellenállóak.
A rifamicin antibiotikumok gátolják a bakteriális RNS-szintézist azáltal, hogy kötődnek a DNS-függő RNS-polimeráz enzimhez. Ez megakadályozza a mRNS molekula kialakulását, amely nélkül a baktérium nem tudja szintetizálni a fehérjéit, így végül elpusztul. Ez a hatásmechanizmus különösen hasznos a hosszú távú fertőzések kezelésében, ahol a baktériumok replikációs sebessége lassú, és így a rifamicinek hosszabb ideig képesek kifejteni hatásukat.
A rifamicin-csoport gyógyszereivel szembeni rezisztencia komoly probléma, különösen a tuberkulózis kezelésében. A rezisztencia általában úgy alakul ki, hogy a baktériumok mutációkat fejlesztenek ki az RNS-polimeráz enzim génjeiben, amelyek megakadályozzák a rifamicin kötődését. A gyógyszerrezisztens tuberkulózis esetében kombinált kezeléseket alkalmaznak, amelyek során több különböző hatásmechanizmusú antibiotikumot alkalmaznak, hogy a baktériumok ne tudjanak könnyen rezisztenssé válni.
A rifamicinek használata néhány jelentős mellékhatással járhat. Gyakori mellékhatások közé tartozik a májkárosodás, különösen hosszú távú használat esetén. Ezért fontos a májfunkciók rendszeres ellenőrzése a kezelés során. További mellékhatások lehetnek az emésztési problémák, bőrkiütések és a szervezet különböző folyamataira gyakorolt hatások, például a hormonális fogamzásgátlók hatékonyságának csökkentése. A rifampicin különleges mellékhatása, hogy narancssárgára színezheti a vizeletet és más testnedveket, ami ijesztő lehet, de ártalmatlan.
A rifamicin gyógyszereket általában szájon át vagy intravénásan adagolják. A rifampicin például jól felszívódik a bélrendszerből, de étellel való bevétele csökkentheti annak hatékonyságát. Ezért ajánlott éhgyomorra bevenni. A gyógyszer eloszlik a szervezetben, és képes áthatolni a sejtek falain, így a nehezen hozzáférhető fertőzési helyeken is hatékony lehet.
Összességében a rifamicinek alapvető fontosságú antibiotikumok, különösen a krónikus és nehezen kezelhető fertőzések esetében.