rofekoxib
A rofekoxib a ciklooxigenáz-2 (COX-2) enzim szelektív gátlója. A COX-2 enzim gyulladásos állapotokban termel prosztaglandinokat, amelyek fájdalmat, gyulladást és lázat okoznak. Mivel a rofekoxib specifikusan csak a COX-2 enzimet gátolja, és nem a COX-1-et, kevesebb gyomor-bélrendszeri mellékhatást okozott, mint a hagyományos NSAID-ok (pl. ibuprofen, naproxen), amelyek mindkét enzimet gátolják. Ezért a rofekoxibot úgy fejlesztették ki, hogy hatékony legyen a gyulladás csökkentésében anélkül, hogy jelentős gyomorirritációt okozna.
Bár kezdetben úgy gondolták, hogy a rofekoxib biztonságosabb, mint a hagyományos NSAID-ok, mivel kevesebb gyomor-bélrendszeri mellékhatást okoz, komoly szív- és érrendszeri mellékhatások merültek fel, amelyek végül a gyógyszer visszavonásához vezettek. - Szívroham: Hosszú távú alkalmazása növelte a szívinfarktus kockázatát. - Stroke: Megnövekedett stroke-kockázatot is jelentettek a hosszú távú használat során. - Magas vérnyomás: Néhány betegnél a rofekoxib szedése alatt magas vérnyomás alakult ki vagy súlyosbodott. - Gyomor-bélrendszeri problémák: Bár kevesebb gyomorpanasz fordult elő, mint a nem szelektív NSAID-ok esetében, mégis jelentkezhettek hányinger, hasmenés és gyomorfekélyes esetek.
2004 szeptemberében a Merck & Co. gyógyszergyártó cég önként visszavonta a rofekoxibot a piacról, miután klinikai vizsgálatok során kiderült, hogy a gyógyszer hosszú távú szedése (18 hónap vagy több) jelentős mértékben növeli a szív- és érrendszeri események, különösen a szívroham és a stroke kockázatát. Ezt követően számos jogi per indult, és a gyógyszer betiltása óta az egyik legnagyobb gyógyszer-visszahívásként maradt fenn a gyógyszeripar történetében.
A rofekoxib kezdetben nagy sikert aratott, mivel hatékonyan csökkentette a fájdalmat és gyulladást, miközben kevesebb gyomor-bélrendszeri mellékhatást okozott a nem szelektív NSAID-okhoz képest. Ez különösen hasznos volt azoknak a betegeknek, akik hosszú távon szedtek gyulladáscsökkentőket, például ízületi gyulladásos betegeknek.
A rofekoxib betiltása után más COX-2 gátlókat is vizsgáltak, mint például a celecoxib, amely még mindig elérhető a piacon, bár hasonló kockázatokat hordoz, ezért csak orvosi felügyelet mellett alkalmazható.
A rofekoxib egy hatékony, de végül veszélyesnek bizonyult gyulladáscsökkentő gyógyszer volt, amelyet visszavontak a piacról a szív- és érrendszeri kockázatok miatt. A gyógyszer hatásos volt fájdalom és gyulladás kezelésében, de hosszú távú alkalmazása nem volt biztonságos, ami végül globális visszahíváshoz vezetett.